Содержание

Лекарство от диареи лоперамид

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

ЛОПЕРАМИД ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

  • Описание
  • Показания к применению
  • Фармакологические свойства
  • Способ применения при диарее у взрослых
    • Инструкция по применению капсул
    • Инструкция по применению таблеток
    • Инструкция по применению капель
  • Можно ли применять при беременности и лактации
  • Можно ли давать ребенку при поносе?
    • Инструкция по применению сиропа
    • Инструкция по применению капель
    • Инструкция по применению таблеток и капсул
    • Инструкция по применению капсул
  • Противопоказания
  • Побочные явления
  • Можно ли давать домашним животным при поносе?
  • Цена
  • Отзывы

Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа. Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.

Читать еще:  Крахмал при поносе

Лоперамид выпускается в виде таблеток, капсул и в жидкой форме. Наиболее широко распространены таблетки и капсулы, они удобнее в применении. Лекарство в виде капель и сиропа используется обычно для лечения жидкого стула у детей. Действующим компонентом препарата является лоперамида гидрохлорид, в каждой таблетке и капсуле содержится два миллиграмма этого вещества. Производится лекарство во многих странах – в России, Польше, Украине, Латвии, Великобритании. В инструкции по применению препарата, в зависимости от производителя и формы выпуска (таблетки или капсулы), можно найти различные вспомогательные ингредиенты, входящие в состав лекарства: кукурузный или картофельный крахмал, стеарат магния или стеарат кальция, лактоза, тальк, аэросил, диоксид кремния, гранулак.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:

  • поносах аллергической природы;
  • жидком стуле, вызванном лекарственными препаратами (антибиотиками и другими), лучевой терапией или хирургическим вмешательством;
  • инфекционной диарее, в этом случае препарат включают в комплексную терапию с антибактериальными средствами;
  • вирусных заболеваниях, сопровождающихся поносом;
  • хронических заболеваниях, симптомами которых выступает понос – болезнь Крона, колиты, язвы и т. д.;
  • жидком стуле, появившимся вследствие неправильного питания, изменения рациона (особенно часто это случается у детей);
  • алкогольных и химических отравлениях, сопровождающихся диареей;
  • смене климата, когда случается так называемая диарея путешественников;
  • диарее, связанной с эмоциональным напряжением;
  • энкопрезе — недержании кала, то есть нарушении тонуса кишечника и анального отверстия, довольно часто случающееся у пожилых людей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Лоперамида гидрохлорид – вещество, входящее в состав препарата, успокаивающе воздействует на рецепторы, расположенные на стенках кишечника, в результате чего снижается его сократительная способность и тонус. Снижение активности и кишечной перистальтики замедляет процесс продвижения каловых масс по кишечнику, опорожнения случаются реже и становятся менее интенсивными. Параллельно происходит усиление сократительной функции анального отверстия, что способствует удержанию жидких испражнений и предотвращению непроизвольного опорожнения. Препарат увеличивает всасывающую способность кишечника, в результате чего жидкость быстрее всасывается в кровь. Кроме того, секреция жидкостей и растворов солей в просвет кишечника значительно снижается, поэтому стул приобретает более густую консистенцию. Действие лекарственного средства наступает максимум через час после приема препарата, за это время активное вещество достигает кишечника. Продолжительность воздействия лекарства составляет от четырех до шести часов, зависит от особенностей организма.

Примерно через сутки после прекращения приема, лекарство частично выводится из организма с калом и мочой. Оставшаяся часть попадает в печень и кровь, из печени она выводится с желчью, а через кровь снова попадает в кишечник. Если работа печени не нарушена, в кровь попадает лишь незначительное количество компонентов препарата, в противном случае чрезмерная концентрация лекарства может привести к передозировке, которая чревата появлением головных болей, затруднением дыхания и потерей сознания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ДИАРЕЕ У ВЗРОСЛЫХ

Капсулы, таблетки Лоперамида и препарат в жидкой форме не отличаются фармакологическими свойствами, но применяются по-разному.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ КАПСУЛ:

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством воды. После первого акта дефекации рекомендуется принять 2 капсулы, что соответствует четырем миллиграммам лоперамида гидрохлорида. Далее принимают по 1 капсуле после каждого опорожнения, но не более 8 штук в сутки.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ТАБЛЕТОК:

Таблетки запиваются водой или ложатся под язык для рассасывания. Для первого приема рекомендовано 2 таблетки или четыре миллиграмма, далее по 1 штуке после испражнений. Суточная дозировка не должна быть больше шестнадцати миллиграмм, то есть 8 таблеток.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ КАПЕЛЬ:

Первоначальная дозировка составляет 60 капель, затем принимают по 30 капель после испражнений. Суточная норма не должна превышать 180 капель.

Лечение продолжается не более пяти дней. Если улучшение наступает раньше, стул нормализуется или вовсе отсутствует, прием лекарства следует остановить.

Во время лечения жидкого стула данным лекарственным средством необходимо употреблять два-три литра жидкости в сутки.

МОЖНО ЛИ ПРИМЕНЯТЬ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

В первом триместре, то есть в первые три месяца беременности препарат противопоказан. Его применение может негативно отразиться на развитии ребенка и его будущем здоровье. Это обусловлено тем, что лекарство влияет на синтез простагландинов – гормонов, участвующих в нормализации кровяного давления, сокращения матки и многих функциях организма. Поэтому прием Лоперамида не рекомендован и на двух последних триместрах беременности, но в особо тяжелых случаях допускается. При этом дозировка препарата зависит от состояния беременной женщины и устанавливается индивидуально.

Все, что употребляет кормящая мама, попадает в организм ребенка через грудное молоко. Поэтому в период грудного вскармливания кормящим женщинам препарат нельзя употреблять. В противном случае возможно развитие побочных последствий лекарства у ребенка.

МОЖНО ЛИ ДАВАТЬ РЕБЕНКУ ПРИ ПОНОСЕ?

Ребенку до шести лет лекарство в форме капсул противопоказано давать. Таблетки и капли разрешены с двухлетнего возраста. Но на этот счет единого мнения нет. В некоторых странах препарат в форме таблеток и капель разрешен после четырех лет, а в некоторых Лоперамид и вовсе запрещен до двенадцатилетнего возраста. Детям, не достигшим пятилетнего возраста, рекомендован сироп, выпускаемый специально для детей. В любом случае лекарство для ребенка должно быть назначено врачом и прием его должен строго контролироваться. Можно ли давать новорожденным детям? Нет, это категорически запрещено. Препарат противопоказан новорожденным малышам, так возможен паралич кишечной мускулатуры, что грозит ребенку смертельным исходом.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ СИРОПА:

Два-три раза в день по 5 миллилитров (соответствует одному мерному колпачку или чайной ложке) на десять килограмм веса ребенка. При тяжелой форме диарее допускается увеличение дозировки до 6 миллилитров на десять килограмм веса.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ КАПЕЛЬ:

Первый прием – 30 капель, затем по 15 после каждого опорожнения. В течение суток не больше 120 капель. Если диарея носит хронический характер, препарат назначают по 30 капель в день, разделив их на три приема.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ТАБЛЕТОК И КАПСУЛ:

Ребенку следует давать по одной штуке после испражнений, но не больше четырех штук в день.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ КАПСУЛ:

Ребенку следует давать после двенадцати лет по одной капсуле после испражнений, но не больше четырех штук в день.

Не стоит применять Лоперамид для лечения жидкого стула у детей дольше двух-трех дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лекарственное средство следует с большой осторожностью применять при лечении жидкого стула у детей. Также исключено применение до двух лет и при:

  • индивидуальной непереносимости входящих в состав компонентов, например, при непереносимости лактозы;
  • кишечной непроходимости, запорах;
  • метеоризме;
  • болевом синдроме в области брюшной полости;
  • беременности, особенно в первые три месяца;
  • кормлении грудью;
  • кровянистом стуле;
  • почечной недостаточности;
  • болезнях пищеварительного тракта – язвенном колите, энтероколите, дивертикулезе, субилеусе.

В случае кишечных расстройств, вызванных инфекционными заболеваниями или отравлением, Лоперамид не назначают, особенно в первые дни. Это связано с тем, что с жидкими массами патогенная среда быстрее выводится наружу.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Побочные эффекты появляются обычно при несоблюдении дозировки и продолжительности лечения. В качестве побочных явлений наблюдаются:

  • вздутие и газообразование;
  • спазмы, боли, колики в животе;
  • жажда;
  • тошнота и рвотная реакция;
  • сонливость;
  • беспокойное состояние, потеря сна;
  • аллергические реакции;
  • головокружение;
  • запоры;
  • задержка мочеиспускания.

МОЖНО ЛИ ДАВАТЬ ДОМАШНИМ ЖИВОТНЫМ ПРИ ПОНОСЕ?

У кошек и собак жидкий стул тоже не редкость. Послужить причиной диареи может неправильное питание, несвежий корм, различные заболевания пищеварительного тракта, кишечные инфекции и вирусы. Устранить инфекцию и другие причины расстройств пищеварения Лоперамид не сможет, но достаточно быстро нормализует стул у животного, хотя этого делать при инфекционных поносах нельзя. Кишечник должен очиститься от токсических веществ и жидкий стул в этом случае поможет. Да и при других заболеваниях следует соблюдать осторожность. Обычно показанием для лечения собак и кошек является колит, при лечении которого дополнительно вводят Сульфасалазин. Он снимает воспаления, блокирует болевой синдром. Дозировка Лоперамида — 0,2 миллиграмма на килограмм веса два раза в день, в тяжелых случаях количество приемов можно увеличить до четырех раз. Срок лечения не должен продолжаться более пяти суток. В других случаях Лоперамид запрещен для лечения животных, особенно молодых.

Читать еще:  К какой группе антибиотиков относится флемоксин солютаб

Лоперамид является дешевым средством в отличие он многих лекарств аналогичного действия. Таблетки, сироп, капсулы различаются по цене. Самая дешевая форма препарата – таблетки, стоимость которых в России за десять таблеток варьирует от 12 до 20 рублей в зависимости от регионов. Капсулы стоят немного дороже – от 15 рублей и выше за десять штук.

Посмотрите так же подборку — самые дешевые таблетки против диареи.

Отзывов по поводу лекарства Лоперамид можно найти немало. Это отличное противодиарейное средство. Оно не вызывает побочных реакций, если применять его правильно, придерживаясь инструкции.

Лоперамид: инструкция по применению детям и взрослым

Наверняка, найдется не так уж много препаратов, с которыми сталкивался бы каждый человек хотя бы раз в жизни. И к этой категории можно отнести Лоперамид. Даже если вы не знаете, что это за препарат, и от чего он лечит, то вы вполне могли пользоваться им под другим названием. Правда, он принимается в таких ситуациях и при таких проблемах, о которых далеко не все любят охотно распространяться.

Вещество под названием Loperamide было синтезировано в 1960-х гг. специалистами бельгийской фармацевтической компании Janssen. Его стали продавать под торговой маркой «Имодиум», начиная с 1973 г. Препарат относится к производным опиатов. Основная область применения Лоперамида – лечение диареи (поноса). Препарат продается в российских аптеках без рецепта.

Состав и лекарственные формы

Лоперамид поставляется в двух лекарственных формах – в капсулах и таблетках, где он представлен в виде гидрохлорида. Масса активного вещества составляет 2 мг. В состав препарата также входят крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, двуокись кремния.

Принцип действия

В отличие от других опиатов, лоперамид не обладает обезболивающим действием, а лишь оказывает влияние на нервные окончания, расположенные в кишечнике, и блокирует синтез простагландинов. Это приводит к снижению перистальтики кишечника и замедление продвижения каловых масс. Также препарат увеличивает тонус сфинктера, уменьшая количество позывов к испражнению. Препарат дает быстрый эффект, который длится 4-6 часов.

Следует хорошо осознавать, для чего требуется прием препарата. Лоперамид не оказывает влияние на причину возникновения диареи – бактерии, вирусы или токсины. Он лишь снимает симптомы кишечных заболеваний, нормализуя стул. При терапии желудочно-кишечных инфекций Лоперамид может использоваться лишь как вспомогательное средство, в связке с антибактериальными препаратами и сорбентами.

Показания к применению Лоперамида

Согласно данным РЛС, препарат назначается при диареях различного генеза:

  • Хроническая или острая инфекционная диарея
  • Диарея путешественников
  • Диарея при синдроме раздраженного кишечника
  • Лекарственная диарея
  • Аллергическая диарея

Также средство используется для регулирования стула при илеостоме.

Противопоказания

Фото: Antonio Guillem / Shutterstock.com

Препарат не испытан на беременных женщинах, поэтому не рекомендуется принимать его при беременности. На первом триместре прием строго запрещен, а на втором и третьем триместрах возможен, но предварительно следует проконсультироваться с врачом. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его прием при лактации противопоказан.

Можно ли принимать Лоперамид детям? Лоперамид назначается детям от 3 лет и взрослым. Не следует давать лекарство детям до 3 лет, поскольку оно способно вызвать у них тяжелое осложнение – паралич кишечных мышц. Детям в 4 года и старше, вплоть до 12 лет, препарат назначается врачом и может приниматься лишь под его наблюдением. Следует учесть, что в некоторых странах препарат полностью запрещен для детей младше 12 лет. Капсулы не рекомендуется давать детям до 6 лет.

Также препарат нельзя принимать при тяжелых дисфункциях печени, поскольку метаболизация активного вещества происходит именно в этом органе. Не следует принимать препарат при таких симптомах, как вздутие живота или непроходимость кишечника, при язвенном колите, дивертикулезе.

Инструкция по применению Лоперамида

Как принимать Лоперамид? Точную методику приема лучше уточнить у врача. Тем не менее, общие правила приема следующие.

При острой диарее у взрослых (старше 12 лет) начальная дозировка составляет две таблетки или капсулы (4 мг). После каждого жидкого стула следует принимать еще по таблетке Лоперамида. Терапия продолжается до восстановления нормального стула или до отсутствия стула в течение 12 ч. При отсутствии эффективности в течение 48 часов терапию рекомендуется прекратить. При хронической диарее назначают по 4 мг в день. Максимальная дозировка за сутки – 16 мг (8 таблеток Лоперамида).

Детям до 8 лет при острой диарее следует принимать не более 4 мг лоперамида в день, по 1 мг за один прием. Курс приема не должен превышать 3 суток. Дети 9-12 лет принимают не более 2 мг четыре раза в день в течение 5 суток. При хронической диарее доза препарата у детей составляет 2 мг в сутки.

Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочные эффекты и особые указания

Лоперамид имеет побочные действия, но при соблюдении дозировки они редки. Однако поскольку препарат относится к группе опиатов, то его трудно отнести к абсолютно безопасным средствам. Могут наблюдаться головокружение, появление крапивницы и сыпи, других аллергических реакций. При регулярном употреблении не по показаниям возможно возникновение проблем с сердечной деятельностью, в частности, желудочковой аритмии.

При управлении транспортными средствами и сложными механизмами и одновременной терапии препаратом следует соблюдать повышенную осторожность, поскольку лекарство может влиять на скорость реакции.

При диарее путешественников препарат может вызывать повышение температуры, вызванное замедлением вывода инфекции из кишечника.

Взаимодействие с другими препаратами

Лоперамид не стоит принимать вместе с опиоидными анальгетиками. Практически все опиоиды воздействуют на перистальтику кишечника, и при совместном употреблении их с Лоперамидом может возникнуть кумулятивный эффект, выражающийся в тяжелом запоре. Запрещен прием препарата вместе с ингибиторами гистаминовых рецепторов, некоторыми антибиотиками – кларитромицином, эритромицином.

Аналоги Лоперамида

Структурным аналогом Лоперамида является Имодиум. Это оригинальный препарат, производимый компанией Janssen. В отличие от Лоперамида, он выпускается в специальных таблетках, которые надо рассасывать под языком. Также препарат выпускается под торговыми марками Диарол, Энтеробене, Суперилоп, Ларемид.

Лоперамид : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество — 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС A07D А03.

Лоперамид обладает антидиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеющую максимальный эффект против диареи.

Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % — в печени) и длится 4-6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови — 97 %.

Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 12 часов. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с продолжительностью лечения до 2-х суток. В случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле прием препарата рекомендуется приостановить до выяснения причин этого явления.

Читать еще:  Лекарство от диареи детям

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Не применять для первичной терапии пациентам с:

острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой;

острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия;

бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella, Shigella или Campylobacter,

нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Лоперамид назначают внутрь перорально, таблетки глотают целиком (не разжевывая), запивая водой. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, но не более 8 таблеток).

При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.

Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.

Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Со стороны органов зрения: миоз.

Общие расстройства: утомляемость.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида превышает таковую налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Детям до 6 лет препарат противопоказан.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.

Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.

Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.

Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.

Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector